скачать рефераты
  RSS    

Меню

Быстрый поиск

скачать рефераты

скачать рефератыРеферат: Литература - Фармакология (справочник)

p>ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара, потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых случаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрированы, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмогенный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключительных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, которое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.


ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиодарона гидрохлорида.


СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ампула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20 или 50 таблеток в упаковке.


-----АМЛОДИПИН-----------------------------------------------НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6 -метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо растворяется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна 567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясняется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокардию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает ишемию следующими двумя путями:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде, что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении ишемии миокарда;

- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в постоянной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препарата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина увеличивает время активной деятельности и снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения гипертонии и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат, можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АКФ.

Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии миокарда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонента, но его наличие не подтвержено, а также может использоваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангинальными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблокаторов.

ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и ингибиторов АКФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.

Применение у больных с почечной недостаточностью - амлодипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изменения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для лечения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у больных с нарушением функции печени - период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установлены. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторожность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения амлодипина в период беременности или кормления грудью не установлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на беременных животных за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно, применение в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка будет преобладать над потенциальным риском.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний с применением плацебо, в которых участвовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тошнота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных клинически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испытания амлодипина отмечено не было.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применяется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Специальные исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи передозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлодипина протекает медленно, в некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка.

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержанию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосуживающих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо помощь.

ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.


-----АМРИНОН-------------------------------------------------ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция) --------------------

СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лактата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и 0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, растворенного в воде для инъекций.

ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является положительным инотропным средством с сосудорасширяющим действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гликозидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотропного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибирует циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает содержание ц-АМФ в клетке.

В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибирует деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляющего действия на гладкую мускулатуру сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от 0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанавливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6 часов. У больных с застойными явлениями период полураспада достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.

Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат, О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мочой.

Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от 30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного давления и общего периферического сопротивления, пропорционального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29% для капиллярного легочного давления и 33% для системного периферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%). Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических параметров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в течение нескольких часов после ее окончания.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама суммируется с действием гликозидов.

ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стационара.

ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в неразбавленном виде, либо разбавленный в растворе хлористого натрия при концентрации от 1 мг/мл до 3 мг/мл. Полученный раствор следует употреблять в течение 24 часов. Начальная разовая доза - 0,75 мг/кг, в/в медленно (за 2-3 мин); поддерживающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин, при необходимости можно ввести дополнительную разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после начала перфузии; обычная скорость вливания составляет 5-10 мкг/кг/мин, общая дневная доза (включая начальную дозу) не должна превышать 10 мг/кг. На ограниченном числе больных имеется опыт использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства больных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показатели сердечной деятельности находятся в линейной зависимости от плазменных концентраций в пределах от 0,5 мкг/мл до 7 мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не проводились.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амринону или бисульфитам.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью у больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного ствола, без хирургической коррекции; при гипертрофическом субаортальном стенозе.

В связи с возможностью появления гипотензии, тахикардии, суправентрикулярной аритмии, винкорам следует назначить с большой осторожностью и при постоянном контроле АД, частоты сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следует снизить дозы, или отменить лечение до восстановления нормального количества тромбоцитов.

В связи с изменениями минутного сердечного выброса, и, следовательно, перфузии почек следует контролировать показатели водно-электролитного баланса. В случае умеренной почечной недостаточности (креатинин плазмы 20-40 мг/л) винкорам вводится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креатинина более 20 мг/л, поддерживающая доза должна быть снижена на половину.

Не было проведено исследований по влиянию винкорама на больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случаях применять препарат не рекомендуется.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: применять не рекомендуется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в/в введение винкорама вызвало падение количества тромбоцитов ниже 100000/куб.мм у 2,4% больных. Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном лечении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекращении курса лечения. Исследования костного мозга, проводимые у больных получающих амринон, показали отсутствие миелодепрессивного действия препарата. Гастроинтестинальные реакции наблюдаемые при введении винкорама включают: тошноту (1,7%), рвоту (0,9%), абдоминальные боли (0,4%) и анорексию (0,4%). Сердечно-сосудистые реакции - аритмии (3%) и гипотензия (1,3%). Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внутривенного введения. Наблюдались несколько случаев реакций повышенной чувствительности у пациентов, получающих амринон в течение 2-х недель: перикардит, плеврит и асцит; миозит с появлением теней при рентгенологическом исследовании грудной клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амринона включали: повышение температуры (0,9%), боль в грудной клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).

Снижение количества тромбоцитов (до 150000/куб.мм) является обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изменения дозировки, количество тромбоцитов может стабилизироваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала терапии, без клинических последствий. Рекомендуется проверить количество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает ниже, чем 150000/куб.мм, возможно снизить суточную дозу или отменить амринон. При наличии побочных реакций со стороны органов пищеварения, необходимо оценить соотношение благоприятных и неблагоприятных эффектов. При симптомах реакции гиперчувствительности препарат следует отменить.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17


Новости

Быстрый поиск

Группа вКонтакте: новости

Пока нет

Новости в Twitter и Facebook

  скачать рефераты              скачать рефераты

Новости

скачать рефераты

© 2010.