Реферат: Литература - Фармакология (справочник)

p>СОСТАВ: 1 капсула содержит 0,25 г аципимокса.

СВОЙСТВА: гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в сыворотке крови триглицеридов и свободных жирных кислот. Угнетает липолиз и ускоряет катаболизм ЛПОНП посредством стимуляции липопротеинлипазы.

ПОКАЗАНИЯ: некоррегируемая диетой и физическими нагрузками гиперлипопротеинемия IIA, IIБ, III, IV и V типов.

ДОЗИРОВКА: доза препарата подбирается индивидуально. Обычно - по 0,25 г 2 раза в сутки при IV типе гиперлипопротеинемии и 3 раза в сутки при II, III и V типах. При необходимости доза может быть увеличена. При назначении препарата пациентам с нарушениями выделительной функции почек (клиренс креатинина - 40-80 мл/мин) дозу необходимо снизить до 0,25 г 1 раз в сутки, при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин - 0,25 г через день. Препарат принимают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени и почек, а также состав и содержание липидов в сыворотке крови при длительном лечении препаратом.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: гиперемия кожи с ощущением тепла, приливы крови к лицу, зуд проходят самостоятельно в процессе лечения. Иногда - диспептические явления, головная боль. Возможны аллергические реакции. При выраженных проявлениях реакций гиперчувствительности лечение необходимо прекратить.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 капсул в упаковке.

-----"АЦИФЕИН"-----------------------------------------------АЦИФЕИН (ACIFEIN, А/О СЛОВАКОФАРМА, Словакия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,25 г ацетилсалициловой кислоты, 0,2 г кофеина и 0,2 г парацетамола.

СВОЙСТВА: комбинированный препарат обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

ПОКАЗАНИЯ: головная, мышечная, зубная боль; невралгия; боли в суставах (особенно ревматического генеза); острые респираторные заболевания.

ДОЗИРОВКА: разовая доза при болевом синдроме составляет 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 3-6 таблеток. Препарат следует принимать во время или после еды, растворив таблетку в небольшом количестве жидкости. При приеме высоких доз ацифеина рекомендуется запивать таблетки щелочной водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь; бронхиальная астма; геморрагический диатез; хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильными кровотечениями; заболевания почек; подагра.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во время лечения препаратом необходимо исключить употребление алкоголя; в период беременности допускается только кратковременное применение препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, тошнота, рвота, головокружение, повышенная кровоточивость.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке. -----"БАРАЛГИН"----------------------------------------------БАРАЛГИН (BARALGIN, ХЭХСТ Актиенгессельшафт, Германия) -------------------МИНАЛЬГАН (MINALGAN, МЕНОН Фарма, Индия), СПАЗГАН (SPASGAN, ТАТА Фарма, Индия), СПАЗМАЛГОН (SPASMALGON, ФАРМАХИМ А/О, Болгария), СПАЗМАЛЬГИН (SPASMALGIN, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия) ТРИГАН (TRIGAN, КАДИЛА Лабораториз, Индия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка, 5 мл (1 ампула) раствора, 1 мл капель и 1 свеча содержат 0,5, 2,5, 0,5 и 1,0 г метамизола соответственно, 0,005, 0,01, 0,005 и 0,01 г питофенона гидрохлорида (4'-(пипериодиноэтокси)-карбметокси-бензофенон гидрохлорид) соответственно; все формы содержат 0,0001 г фенпиверина бромида (2,2-дифенил-4-пиперидил-этилацетамид бромметилат).

СВОЙСТВА: в составе препарата содержится три действующих компоненты - анальгетик, спазмолитик и ганглиоблокатор. Препарат оказывает быстро наступающее и длительно действующее обезболивающее действие при болевом синдроме, связанном со спастическим сокращением гладкой мускулатуры, влияет непосредственно на мышечные клетки, а также на прохождение вагусного импульса.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром различной этиологии, особенно связанный со спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея, печеночная колика, дискинезии желчных путей); снятие спазмов при рентгенологических исследованиях.

Получены хорошие результаты при использовании препарата у пациентов со стенокардией и инфарктом миокарда. Баралгин не снижает снабжения сердца кислородом, как это наблюдается при применении дериватов морфия. Приступы бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести можно купировать в/в введением баралгина. Препарат показан также при мигрени, связанной со спазмом сосудов.

ДОЗИРОВКА: при приступах колики препарат применяется в/в по 1 ампуле и вводится в течение 5-8 мин. Повторное введение рекомендуется через 6-8 часов. Действие препарата наступает через 20-30 мин.

Применение препарата в форме таблеток, капель или свечей показано как дополнительное лечение после введения раствора, а также при легких и средних степенях выраженности болевого синдрома, связанного со спазмом гладкой мускулатуры: ------------------------------------------------------------Суточная доза Таблетки Капли Свечи ------------------------------------------------------------Взрослые 3 раза 3-4 раза 2-3 раза

по 2 таб. по 20-40 кап. по 1 свече ------------------------------------------------------------Дети школьного 3 раза 3-5 раз 1-2 раза возраста по 0,5-1 таб. по 10-15 кап. по 0,5-1 св. ------------------------------------------------------------Дети дошколь- 5-6 раз ного возраста по 3-5-8 кап. -------------------------------------------------------------

При необходимости препарат может применятся в течение нескольких недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергические реакции на производные пиразолона, гранулоцитопения, острая перемежающаяся порфирия, коллапс, тяжелая форма сердечной недостаточности, тахиаритмия, недостаточность коронарного кровообращения, глаукома, гипертрофия простаты, мегаколон.

Баралгин не назначается новорожденным младше 4-х месяцев.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со свежим инфарктом миокарда и в период беременности. Препарат может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении спиртных напитков или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, а при длительном применении препарата возможна гранулоцитопения (в этом случае лечение необходимо прекратить).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток, 5 ампул или 5 свечей в упаковке.

-----БЕЗАФИБРАТ----------------------------------------------БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ, Австрия) БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ,

Австрия) БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О., Словения) --------------------

БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г безафибрата. 30 или 100 таблеток в упаковке.

БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного действия содержит 0,4 г безафибрата. 30 таблеток в упаковке.

БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О.)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг безафибрата.

СВОЙСТВА: безамидин снижает повышенное содержание липидов в крови, особенно триглицеридов и холестерина, фракцию ЛПОНП, ЛПНП и повышает - фракцию ЛПВП.

ПОКАЗАНИЯ: все виды гиперлипопротеинемий (исключая тип 1, которая лечится только соблюдением диеты).

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 2 таблеток в сутки (по 1 таблетке после завтрака и после обеда).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания печени (за исключением жирового гепатоза, который является частым синдромом, сопровождающим гиперглицеридемию), заболевания желчного пузыря с/без холелитиаза, тяжелая почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во время лечения безамидином больной должен строго соблюдать диету, назначенную в соответствии с типом гиперлипопротеинемии.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда наблюдаются потеря аппетита, тошнота, чувство тяжести в желудке. Очень редко наблюдаются миозит и аллергические реакции.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцируется действие антикоагулянтов кумаринового типа, следовательно, в начале лечения безафибратом доза антикоагулянтов должна быть снижена на 30-50%; в период лечения препаратом доза антикоагулянтов должна устанавливаться в соответствии с протромбиновым индексом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.

-----БЕНАЗЕПРИЛ----------------------------------------------ЛОТЕНЗИН (LOTENSIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 делимая таблетка содержит 5 мг, 1 неделимая таблетка - 10 или 20 мг беназеприла гидрохлорида (3-[(1-этоксикарбонил)-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2оксо-1Н-1(3S)-беназепин-1-уксусной кислоты монохлорид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: лотензин является пролекарством, после гидролиза образует активное вещество беназеприлат, который ингибирует АКФ и, следовательно, тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, он уменьшает все эффекты, которые вызываются ангиотензином II. Например, сужение кровеносных сосудов (вазоконстрикция) и повышение секреции альдостерона, способствующего реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах и повышающего минутный сердечный выброс. Лотензин уменьшает рефлекторное учащение частоты сердцебиения в ответ на вазодилатацию.

Назначение лотензина пациентам, страдающим любой формой гипертензии, приводит к снижению АД в положении сидя, лежа или стоя, вызывая, в большинстве случаев, только незначительные ортостатические реакции или невызывая их вовсе.

У большинства пациентов, после приема однократной пероральной дозы гипотензивное действие наступает, приблизительно, через 1 час, а максимальное снижение АД - через 2-4 часа. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 часов после введения препарата. Максимальное снижение АД достигается через неделю и удерживается при длительном лечении препаратом. Гипотензивное действие реализуется независимо от расы, возраста или начальной активности ренина в плазме. Гипотензивное действие не зависит от соблюдения бессолевой диеты. При внезапной отмене лотензина не наблюдается быстрого повышения артериального давления. У здоровых людей однократные дозы препарата приводят к увеличению кровотока в почках, но не влияют на уровень клубочковой фильтрации. Комбинированное применение лотензина с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы или антагонисты кальция) обычно приводит к усилению гипотензивного действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь лотензина его активное вещество беназеприл быстро абсорбируется, а максимальные концентрации беназеприла в плазме достигаются через 30 мин. Абсорбируемое количество составляет не менее 37% от введенной дозы. Беназеприл быстро превращается в фармакологически активный метаболит беназеприлат, причем, его пиковая концентрация в плазме достигается через 90 мин. AUC беназеприлата в плазме приблизительно в 10 раз больше, чем AUC беназеприла.

При введении препарата в дозах, составляющих 5-20 мг, значение AUC и максимальные концентрации беназеприла и беназеприлата в плазме приблизительно пропорциональны величине дозы. Незначительные, но статистически значимые отклонения от этой зависимости наблюдались при исследовании большего спектра доз - от 2 до 80 мг. Это может объясняться тем, что беназеприлат связывается с АКФ до насыщения.

У пациентов, страдающих гипертензией, устойчивые концентрации беназеприлата свидетельствуют о том, что существует зависимость от ежедневно вводимой дозы. При постоянном введении препарата (5-20 мг в сутки) кинетика не изменяется. Значительной кумуляции во время длительной терапии не наблюдается. Эффективный период полувыведения при кумуляции беназеприлата - 10-11 часов. Устойчивая концентрация достигается через 2-3 дня. Абсолютная биодоступность беназеприлата при введении лотензина в таблетках составляет 28% от того уровня, который наблюдается при в/в введении раствора самого метаболита.

Прием таблеток после еды тормозит абсорбцию беназеприла, но не влияет на то количество, которое абсорбируется. Таким образом, беназеприл можно принимать как во время еды, так и в интервалах между едой.

Распределение - беназеприл и беназеприлат связываются с белками сыворотки (прежде всего альбумином) примерно на 95%.

Метаболизм - беназеприл, содержащийся в лотензине, сразу же превращается в фармакологически активный метаболит - беназеприлат. Существует еще два метаболита: ацил-глюкоронидные соединения беназеприла и беназеприлата.

Выведение - через 4 часа после приема однократной дозы лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится, в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа. В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество беназеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа), вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непочечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата существенно меняется только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - более медленное выведение и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Беназеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Печеночная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влияния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих диуретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два приема. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет менее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимавшим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно, начальная доза (например, 5 мг в сутки).

В случае, если снижение АД при применении лотензина недостаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик, антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в небольшой дозе.

Нет никаких сведений относительно безопасности и эффективности применения лотензина у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беназеприлу.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: следует соблюдать осторожность при терапии со стенозом почечных артерий, при применении других ингибиторов АКФ. Во время терапии лотензином у некоторых из пациентов наблюдалось повышение содержания азота мочевины и креатинина сыворотки. Эти изменения нормализовались после прекращения терапии лотензином или диуретиками или обоими средствами. Таким пациентам, а также, страдающим почечной недостаточностью, необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии лотензином, а затем через регулярные интервалы времени.

Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АКФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию, ингибиторы АКФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется гипотензия, ее можно устранить путем применения плазмозамещающих растворов.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17