Быстрый поиск

Реферат: Антиаритмические средства

Казанский государственный медицинский университет

Кафедра фармакологии

Антиаритмические средства

Выполнил студент

группы 1304 Ниязов Р.Р.

Проверила старший

преподаватель Сабитова Н.В.

Казань, 2004г.

СОДЕРЖАНИЕ

Заглавие ………………………………….………………………………………………………………...1

Содержание ………………………………………………………………………………………………..2

Вступление ………………………………………………………………………………………………...4

Классификация …………………………………………………………………………………………….7

Антиаритмические средства ……………………………………………………………………………9

Антиаритмические средства I класса …………………………………………………………………9

Антиаритмические средства IA подкласса ……………………………………………………………..9

Аймалин ………………………………………………………………………………………………..9

Боннекор ……………………………………………………………………………………………...10

Дизопирамид …………………………………………………………………………………………10

Праймалий битартрат ………………………………………………………………………………..11

Прокаинамид …………………………………………………………………………………………12

Хинидин ………………………………………………………………………………………………13

Антиаритмические средства IB подкласса ……………………………………………………………14

Бумекаин ……………………………………………………………………………………………...14

Лидокаин ……………………………………………………………………………………………...15

Мексилетин…………………………………………………………………………………………...17

Фенитоин ……………………………………………………………………………………………..17

Тримекаин…………………………………………………………………………………………….20

Антиаритмические средства IС подкласса……………………………………………………………20

Аллапинин ……………………………………………………………………………………………20

Этацизин ……………………………………………………………………………………………...21

Морацизин ……………………………………………………………………………………………22

Пропафенон …………………………………………………………………………………………..24

Антиаритмические средства II класса. β-Адреноблокаторы ……………………………………..25

Ацетобутолол ………………………………………………………………………………………...25

Атенолол ……………………………………………………………………………………………...27

Метопролол …………………………………………………………………………………………..28

Метипранолол ………………………………………………………………………………………..30

Надолол ……………………………………………………………………………………………….31

Окспренолол ………………………………………………………………………………………….32

Пенбутолол …………………………………………………………………………………………...32

Пиндолол ……………………………………………………………………………………………..33

Талинолол …………………………………………………………………………………………….35

Антиаритмические средства III класса. Блокаторы калиевых каналов ……………………….36

Амиодарон ……………………………………………………………………………………………36

Бретилий тозилат …………………………………………………………………………………….38

Ибутилид……………………………………………………………………………………………...39

Нибентан ……………………………………………………………………………………………...40

Соталол ……………………………………………………………………………………………….41

Антиаритмические средства IV класса. Блокаторы кальциевых каналов …………………….42

Селективные блокаторы кальциевых каналов I типа ………………………………………………..42

Галлопамил …………………………………………………………………………………………...42

Верапамил …………………………………………………………………………………………….43

Селективные блокаторы кальциевых каналов III типа ………………………………………………44

Дилтиазем …………………………………………………………………………………………….44

Лекарственные средства других групп, применяемых при нарушении ритма ………………..46

Пурины …………………………………………………………………………………………………..46

Аденозин ……………………………………………………………………………………………...46

Трифосаденин, АТФ …………………………………………………………………………………46

Сердечные гликозиды………………………………………………………………………………….47

Дигитоксин …………………………………………………………………………………………...47

Дигоксин ……………………………………………………………………………………………...48

Ланатозид С …………………………………………………………………………………………..50

Мепросцилларин ……………………………………………………………………………………..51

Метилдигоксин……………………………………………………………………………………….52

Оуабаин ……………………………………………………………………………………………….52

Лекарственные средства, содержащие ионы калия и магния ……………………………………53

Оротовая кислота …………………………………………………………………………………….53

Магния цитрат ………………………………………………………………………………………..53

Магния лактат ………………………………………………………………………………………..54

Калия и магния аспартат …………………………………………………………………………….54

Калия бикарбонат…………………………………………………………………………………….55

Калия хлорид …………………………………………………………………………………………56

Калия цитрат………………………………………………………………………………………….57

Фитопрепараты …………………………………………………………………………………………58

Боярышника плоды …………………………………………………………………………………..58

Валериана……………………………………………………………………………………………..58

Лекарственные средства, применяемые при нарушениях проводимости миокарда………….60

Блокаторы м-Холинорецепторов……………………………………………………………………..60

Атропин……………………………………………………………………………………………….60

Красавка ………………………………………………………………………………………………61

Ипратропий бромид ………………………………………………………………………………….62

β1- и β2-Адреномиметики ………………………………………………………………………………63

Изопреналин ………………………………………………………………………………………….63

Орципреналин ………………………………………………………………………………………..64

Список использованной литературы ………………………………………………………………...65

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ РИТМА СЕРДЕЧНЫХ СОКРАЩЕНИЙ (ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Ритмическая активность миокарда зависит от состояния водителей ритма и проводящей системы сердца, от биохимизма миокарда, его кровоснабжения и других кардиальных факторов. Значительную роль играют также нейрогенные и гуморальные экстракардиальные влияния. Нарушения в отдельных звеньях этой сложной системы могут вызывать патологические изменения сердечного ритма. Причины сердечных аритмий весьма разнообразны. Они могут быть связаны с ишемией миокарда, пороками сердца, электролитными нарушениями, изменениями кислотно-основного состояния, интоксикацией химическими веществами, нарушением иннервации сердца, эндокринными и инфекционными заболеваниями и др.

Нарушения ритма сердечных сокращений обусловлены изменениями автоматизма и/или проводимости проводящей системы и мышечных клеток сердца (рис. 1.1). Патологические изменения автоматизма проявляются нарушением генерации импульсов в физиологическом водителе ритма (основным является синусно-предсердный, или синоатриальный, узел) либо возникновением эктопических водителей ритма. Электрофизиологически появление эктопических водителей ритма и увеличение частоты разрядов могут быть связаны с увеличением скорости диастолической деполяризации (рис. 1.2), снижением потенциала покоя мембраны (максимального диастолического потенциала; потенциал становится менее электроотрицательным) и снижением порога потенциала действия (порог становится более электроотрицательным). Указанные изменения способствуют развитию аритмий.

Нарушения проводимости проявляются в разных степенях блока проведения по проводящей системе сердца. О проводимости судят по скорости нарастания амплитуды потенциала действия (фаза 0). При снижении проводимости скорость систолической деполяризации – фазы 0 (Vmax) – уменьшается (максимальное значение потенциала действия достигается более медленно). На ЭКГ нарушение проводимости в предсердно-желудочковом (атриовентрикулярном) узле проявляется увеличением интервала Р–R, а внутрижелудочковой – длительности QRST. Функциональный блок проведения может быть односторонним (рис. 1.3). В этом случае аритмии развиваются по механизму «повторного входа» (или «возврата возбуждения»). Таким путем могут возникать аритмии и в предсердиях, и в желудочках.

Для развития аритмий важное значение имеет величина эффективного рефрактерного периода. При его уменьшении возможность экстрасистол и проведения более частых стимулов повышается. Это часто сопровождается укорочением фазы реполяризации (фазы 2 и 3) и соответственно длительности потенциала действия. На ЭКГ наблюдается уменьшение интервала Q–Т.

Следует, однако, учитывать, что нарушения ритма сердечных сокращений могут быть связаны с изменением не только функционального состояния непосредственно миокарда и проводящей системы, но и тонуса адренергической и холинергической иннервации сердца.

Нейрогенная стимуляция β1-адренорецепторов сердца ускоряет диастолическую деполяризацию (фаза 4), что приводит к учащению ритма. Проводимость в синусно-предсердном и предсердно-желудочковом узлах улучшается. Укорачиваются реполяризация и продолжительность потенциала действия. Все это способствует развитию аритмий. Потенциал покоя мембраны и проводимость в предсердиях, желудочках и волокнах Пуркинье не изменяются. Не менее важное значение имеют циркулирующие в крови катехоламины, избыточные концентрации которых могут вызывать аритмии. Нарушения ритма возникают и при сенсибилизации адренорецепторов сердца к катехоламинам (например, при гипертиреозе).

Холинергическая иннервация (ацетилхолин) оказывает на многие параметры противоположное влияние. Так, автоматизм синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов снижается и ритм сердечных сокращений урежается. Проводимость в предсердно-желудочковом узле ухудшается, его эффективный рефрактерный период удлиняется, может развиться предсердно-желудочковый блок. В клетках предсердий облегчается проводимость, укорачивается эффективный рефрактерный период, увеличивается (становится более электроотрицательным) потенциал покоя. При возбуждении блуждающего нерва наиболее выражен но изменяется функция синусно-предсердного узла.

Таким образом, в формировании различных типов аритмий принимают участие как кардиальные, так и экстракардиальные механизмы.

Рис. 1.1. Проводящая система сердца

Рис. 1.2. Влияние хинидина сульфата на потенциалы действия изолированного волокна

Пуркинье с искусственно вызванным автоматизмом (схема).

ЭРП – эффективный рефрактерный период; 0-4 – фазы потенциала действия: 0 – быстрая

деполяризация; 1-3 – фазы реполяризации; 4 – медленная (диастолическая) деполяризация.

Рис. 1.3. Развитие аритмии по механизму повторного входа (б) и принципы ее лечения (в, г).

КЛАССИФИКАЦИЯ

Вариант №1

ПО ХАРКЕВИЧУ

I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и сократительного миокарда)

1. Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства; группа I)

Подгруппа IА (хинидин и хинидиноподобные средства):

Хинидина сульфат, Дизопирамид, Новокаинамид, Аймалин

Подгруппа IВ:

Лидокаин, Дифенин

Подгруппа IС:

Флекаинид, Пропафенон, Этмозин, Этацизин

2. Средства, блокирующие калиевые каналы (средства, увеличиваю щие продолжительность реполяризации и соответственно потенциала действия; группа III)

Амиодарон, Орнид, Соталол

3. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (группа IV)

Верапамил, Дилтиазем

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации сердца

Средства, ослабляющие адренергические влияния (группа II)

β-адреноблокаторы

Анаприлин и др.

Средства, усиливающие адренергические влияния

β-адреномиметики

Изадрин

Симпатомиметики

Эфедрина гидрохлорид

Средства, ослабляющие холинергические влияния

м-холиноблокаторы

Атропина сульфат

III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью

Препараты калия и магния, Сердечные гликозиды, Аденозин

Вариант №2

ПО В. ВИЛСОНУ В МОДИФИКАЦИИ Д. ХАРРИСОНА

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Класс I. «Мембраностабилизирующие» препараты (блокаторы натриевых каналов)

Класс IА

Аймалин, Дизопирамид, Праймалий битартрат, Прокаинамид, Хинидин

Класс IВ

Априндин, Бумекаин, Лидокаин, Мексилитен, Фенитоин, Тримекаин, Токаинид

Класс IС

Аллапинин, Этацизин, Морацизин, Пропафенон, Энкаинид, Флекаинид, Лоркаинид

Класс II. β-адреноблокаторы

Ацебутолол, Атенолол, Метопролол, Метипранолол, Надолол, Окспренолол, Пенбутолол, Пиндолол, Пропранолол, Талинолол

Класс III. Препараты, увеличивающие потенциал действия (блокаторы калиевых каналов)

Амиодарон, Бретилий тозилат, Ибутилид, Нибентан, Соталол

Класс IV. Блокаторы кальциевых каналов

Селективные блокаторы кальциевых каналов I класса

Галлопамил, Верапамил

Селективные блокаторы кальциевых каналов III класс

Дилтиазем

ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ РИТМА

Пурины

Аденозин, Трифосаденин

Сердечные гликозиды

Дигитоксин, Дигоксин, Ланатозид С, Мепросцилларин, Метилдигоксин, Оуабаин

Препараты, содержащие ионы калия и магния

Оротовая кислота, Магния цитрат, Магния лактат, Калия и магния аспартат, Калия бикарбонат, Калия хлорид, Калия цитрат

Фитопреператы

Боярышника плоды, Валериана

ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ПРОВОДИМОСТИ МИОКАРДА

Блокаторы м-холинорецепторов

Атропин, Красавка, Ипратропий бромид

β1- и β2-адреномиметики

Изопреналин, Орципреналин

Вариант №3

ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ

Средства растительного происхождения

Дигитоксин, Дигоксин, Ланатозид С, Метилдигоксин, Оуабаин, Аймалин, Боярышника плоды, Валериана, Омела, Атропин, Красавка, Аллапинин

Средства, полученные путём химического синтеза

Праймалий битартрат, Прокаинамид, Хинидин, Бумекаин, Лидокаин, Мексилитен, Фенитоин, Тримекаин, Этацизин, Морацизин, Пропафенон, Ацебутолол, Атенолол, Метопролол, Метипранолол, Надолол, Окспренолол, Пенбутолол, Пиндолол, Пропранолол, Талинолол, Амиодарон, Бретилий тозилат, Ибутилид, Соталол, Галлопамил, Верапамил, Дилтиазем, Изопреналин, Орципреналин, Аденозин, Трифосаденин, Ипратропий бромид, Нибентан, Флекинид, Лоркаинид, Энкаинид, Боннекор

Полусинтетические средства

Метилдигоксин

Минеральные вещества

Вариант №4

ПО ЭМПИРИЧЕСКОМУ ОПЫТУ ПРИМЕНЕНИЯ

Синусовая тахикардия

β-адреноблокаторы, Амиодарон, Дигоксин;

Суправентрикулярные экстрасистолы

Верапамил, β-адреноблокаторы, Амиодарон, Дизопирамид, Этацизин, Аллапинин;

Желудочковые экстрасистолы

Препараты I класса, Амиодарон;

Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Для купирования

Верапамил, АТФ, β-адреноблокаторы, Амиодарон, Новокаинамид

Для профилактики

Верапамил, Амиодарон, Хинидин;

Желудочковая пароксизмальная тахикардия

Для купирования

Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон, Этацизин

Для профилактики

Амиодарон, Хинидин, Этмозин, Этацизин.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА I КЛАССА

Они обладают общим свойством угнетать автоматизм клеток водителей ритма, в первую очередь подчиненных, и в меньшей степени - синусового узла. В токсически высоких дозах некоторые из этих средств подавляют активность всех клеток водителей ритма сердца, что может привести к прекращению сердечных сокращений (остановке сердца). Выделены 3 подкласса блокаторов натриевых каналов, которые отличаются между собой по направленности изменения продолжительности потенциала действия: IA – увеличивает, IB – уменьшает, IC – не изменяет его. Препараты по-разному влияют на увеличение эффективного рефракторного периода: умеренно – препараты подкласса IА, незначительно – препараты подклассов IB и IC. Представители 3 подклассов отличаются и по ЭКГ: препараты IА подкласса удлиняют интервал QT, IB и IC – не изменяют; препараты IА и IC комплекс QRS уширяют, IB – не изменяют. В отношении отрицательного инотропного эффекта они также различаются: наиболее выражен он у препаратов подкласса IА и в меньшей степени – IB и IC.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12